Хонван (Фосфестрол) табл 120мг №50
///Хонван инструкция по применению ФОСФЭСТРОЛ ( Рhosphоеstrolum ) Тетранатриевая соль дифосфорного эфира транс-3,4-ди-пара-оксифенил- гексена-3. Синонимы : Хонван, Суtonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Ноnvol, Stibostatin, Stilphostrol и др. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. По структуре фосфэстрол является фосфорным эфиром диэтилстильбэстрола. Применяют фосфэстрол (хонван) для лечения рака предстательной железы (включая случаи с метастазами). Он считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли фосфэстрол малоэффективен. Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагается под влиянием содержащейся в ней фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое влияние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство, выполняющее <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким образом, сходство с циклофосфаном. Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6 % раствора и внутрь в виде таблеток. Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови. При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван) внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки за щекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов. Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия). Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида. Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.
Торговое наименование
Хонван
Международное Непатентованное Наименование
Фосфэстрол
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой 120мг, раствор для инъекций 300мг, раствор для инъекций 250мг, таблетки
Состав
Активное вещество: Фосфэстрол.
Фармакотерапевтическая группа
Эстрогенные средства
Фармакологические свойства
Эстрогенное. Прочно связываясь с цитоплазматическими рецепторами половых гормонов, препятствует реализации эффектов андрогенов у больных с андрогензависимыми неопластическими процессами (аденокарцинома предстательной железы). Это приводит к замедлению роста первичной опухоли и тормозит метастазы в костях. Быстро всасывается. Метаболизируется в печени, большая часть секретируется желчью в кишечник, откуда подвергается реабсорбции (или выводится с фекалиями), незначительная часть выделяется почками.
Показания к применению
Аденокарцинома (в т.ч. метастазирующая) предстательной железы (паллиативное лечение), недостаточность эстрогенной функции.
Противопоказания
Опухоли груди, эстрогензависимые неопластические процессы, поражение печени, тромбофлебиты и тромбоэмболии.
Побочное действие
Индуцирование развития неопластических процессов в половых органах (у женщин), печени, обострение желчнокаменной болезни, тромбоэмболия, гипертензия, снижение толерантности к глюкозе, гиперкальциемия, увеличение и уплотнение молочных желез, диспептические явления, холестатический гепатит, головная боль, головокружение, депрессия, отеки, изменения массы тела, аллергические кожные высыпания.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Растворы фосфэстрола нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.
Особые указания
Снижение дозы фосфэстрола должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей, следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.