Акалабрутиниб – это селективный ингибитор тирозинкиназы Брутона (ТКБ). ТКБ представляет собой сигнальную молекулу антигенных рецепторов В-клеток и рецептора цитокинов. В B-клетках передача сигналов с помощью ТКБ способствует выживанию и пролиферации B-клеток и необходима для клеточной адгезии, миграции и хемотаксиса. Акалабрутиниб и его активный метаболит АСР-5862 формируют ковалентную связь с остатком цистеина в активном центре ТКЛ, что приводит к необратимой инактивации ТКЛ с минимальными нецелевыми взаимодействиями.