Препарат оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчных путей и мочеполового тракта. Как производное вещество четвертичного аммониевого соединения, гиосцин бутилбромид не попадает в центральную нервную систему. Поэтому антихолинергические побочные эффекты со стороны ЦНС не возникают. Периферические антихолинергические эффекты обусловлены ганглиоблокирующим действием в сосудистой стенке, а также антимускариновой активностью.