Хлорохин является эффективным противомалярийным и противоамебиазным препаратом. Он наиболее эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariаe и Plasmodium ovale. Наиболее устойчивы к нему штаммы Plasmodium falciparum. Это один из мощных и быстродействующих шизонтоцидов, а также гаметоцидов относительно Pl. vivax, Pl. ovale, Пл. malariae. Действует также на незрелые гаметоциты Plasmodium falciparum. Поскольку препарат неэффективен в отношении экзоэритроцитарных форм малярии, его не используют для профилактики в случаях инфекции Pl. vivax и Pl. ovale. Механизм его шизонтоцидного действия в крови выяснен не до конца, но в конечном счете приводит к нарушению синтеза ДНК паразита. Механизм его действия против трофозитных форм Entamoeba hystolytica подобен действию эметина. Кроме вышеупомянутых эффектов, средство оказывает противовоспалительное и иммунодепрессантное действие, однако его токсичность ограничивает продолжительность терапии препаратом.