Мелфалан быстро всасывается после перорального применения, однако биодоступность после перорального приема сильно варьирует и может составлять от 25 до 89% (в среднем 56%). После в/в инъекции биодоступность препарата составляет 100%. Препарат обнаруживается в крови через несколько минут после внутривенного применения. Мелфалан быстро метаболизируется до двух активных метаболитов.