Людям ивермектин назначают только перорально. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови (около 50 мкг/л) через 4 ч после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объем распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в глаз. Период полувыведения равен 28 часам. Выводится почти исключительно с калом.