Мелфалан є біфункціональною алкілуючою
антинеопластичною сполукою з деякими імуносупресивними властивостями.
Утворення проміжних сполук вуглецю з кожної із двох біс-2-хлоретильних
груп забезпечує алкілування шляхом ковалентного зв’язування з 7-азотом
гуаніну в ДНК, перехресне зв’язування двох ланцюгів молекули ДНК, що
призводить до порушення реплікації клітин.