Синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії. має фунгіцидну і фунгістатичну активність щодо дерматофітів (trichophyton spp., epidermophyton fl., mycosporum spp.), дріжджів (candida spp., pityrosporum spp.). менш чутливі до кетоконазолу aspergillus spp., sporothrix scheckii та інші фукоміцети (за винятком entomophthrales). кетоконазол активний також щодо грампозитивних коків (staphylococcus spp., streptococcus spp.). механізм дії полягає в пригніченні синтезу ергостеролу і зміні ліпідного складу мембрани грибів.