Валганцикловір є L-валіловий ефір (проліки) ганцикловіру, після прийому всередину швидко перетворюється в ганцикловір під дією кишкових і печінкових естераз. Ганцикловір — синтетичний аналог 2’-дезоксигуанозина, який пригнічує розмноження вірусів герпес-групи. До вірусів людини, чутливим до ганцикловіру, відносять цитомегаловірус (ЦМВ), віруси простого герпесу типу 1 і типу 2 (Herpes simplex), вірус герпесу людини типів 6, 7 і 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вірус Епштейна-Барра, вірус вітряної віспи (Varicella zoster) і вірус гепатиту В.
Клінічний противірусний ефект препарату був доведений зменшенням виділення ЦМВ з організму хворих з вихідних 46% (32/69) до 7% (4/55) через 4 тижні лікування валганцикловіром.