Молузак-200 (молнупиравир) капс. 200 мг №40

Основная информация

Фармакологические свойства

Молнупиравир является пролекарством, обладающим противовирусной активностью против SARS-CoV-2.
В организме он превращается в NHC — аналог цитидинового нуклеозида. В клетках NHC фосфорилируется с образованием активного рибонуклеозидтрифосфата NHC-TP.

NHC-TP встраивается в РНК SARS-CoV-2 при участии вирусной РНК-полимеразы, что вызывает накопление ошибок в вирусном геноме.
Такой механизм действия известен как летальный мутагенез вируса или «катастрофа ошибок», в результате чего подавляется дальнейшая репликация вируса.

Противовирусная активность

Метаболит молнупиравира NHC демонстрировал активность в клеточных культурах против SARS-CoV-2.
По данным исследований, активность наблюдалась также в отношении вариантов SARS-CoV-2 Alpha, Beta, Gamma и Delta.

NHC сохранял активность против вирусов с заменами полимеразы, связанными со сниженной чувствительностью к ремдесивиру, что указывает на отсутствие перекрестной резистентности.

Показания к применению

Молнупиравир применяется для лечения коронавирусной болезни COVID-19 легкой и средней степени тяжести у взрослых пациентов с положительным результатом тестирования на SARS-CoV-2, которые имеют высокий риск прогрессирования заболевания до тяжелой формы, включая госпитализацию или летальный исход.

Ограничения применения

• Не применяется у пациентов младше 18 лет.
• Не предназначен для профилактики COVID-19 до или после контакта с заболевшими.
• Не рекомендуется применять более 5 дней подряд.
• Не предназначен для начала лечения у пациентов, уже нуждающихся в госпитализации из-за COVID-19.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов составляет 800 мг, то есть 4 капсулы по 200 мг, перорально каждые 12 часов в течение 5 дней.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза COVID-19 и в течение 5 дней после появления симптомов.
Важно завершить полный 5-дневный курс лечения.

Фармакокинетика

Молнупиравир является пролекарством, которое после всасывания превращается в NHC — основной циркулирующий метаболит.
NHC поступает в клетки и превращается в активную форму NHC-TP. Выведение происходит преимущественно путем метаболизма до уридина и/или цитидина.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы в зависимости от возраста не рекомендуется. В клинических исследованиях не наблюдалось существенных различий в безопасности и переносимости между пациентами старше 65 лет и более молодыми пациентами.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек обычно не требуется. Почечный клиренс не является основным путем выведения NHC.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени обычно не требуется, поскольку печеночная элиминация не считается основным путем выведения NHC.

Дети

Молнупиравир не применяется у пациентов младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность для детей не установлены.

Противопоказания

По имеющимся данным по применению молнупиравира противопоказания не были установлены.
Однако препарат должен применяться только после консультации с врачом с учетом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и возможных рисков.

Побочные реакции

В клинических исследованиях чаще всего сообщалось о следующих побочных реакциях:

• диарея;
• тошнота;
• головокружение.

Обычно эти реакции были легкой или умеренной степени тяжести. Возможны также другие нежелательные реакции, поэтому при ухудшении самочувствия необходимо обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Молнупиравир не рекомендуется применять во время беременности, поскольку по результатам исследований на животных препарат может представлять риск для плода.
Перед началом лечения лицам репродуктивного возраста следует оценить возможность беременности по клиническим показаниям.

Во время лечения и в течение 4 дней после приема последней дозы женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективный метод контрацепции.
Мужчинам с партнершами репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежную контрацепцию во время лечения и как минимум в течение 3 месяцев после последней дозы.

Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения молнупиравиром и в течение 4 дней после приема последней дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По данным исследований in vitro, молнупиравир и его метаболит NHC не являются значимыми субстратами или ингибиторами основных ферментов CYP и транспортеров.
Клинически значимые лекарственные взаимодействия не были установлены, однако одновременное применение с другими препаратами должно согласовываться с врачом.

Передозировка

Опыт передозировки молнупиравира у человека ограничен.
В случае передозировки рекомендуются общие поддерживающие меры и мониторинг клинического состояния пациента.

Условия хранения

Хранить капсулы молнупиравира при температуре 20–25 °C, в сухом месте, недоступном для детей.