Молузак-200 (молнупіравір) капс. 200 мг №40

Основна інформація

Фармакологічні властивості

Молнупіравір є проліками, які проявляють противірусну активність проти SARS-CoV-2.
В організмі він перетворюється на NHC — аналог цитидинового нуклеозиду. У клітинах NHC фосфорилюється з утворенням активного рибонуклеозидтрифосфату NHC-TP.

NHC-TP вбудовується у РНК SARS-CoV-2 за участю вірусної РНК-полімерази, що спричиняє накопичення помилок у вірусному геномі.
Такий механізм дії відомий як летальний мутагенез вірусу або «катастрофа помилок», у результаті чого пригнічується подальша реплікація вірусу.

Противірусна активність

Метаболіт молнупіравіру NHC демонстрував активність у клітинних культурах проти SARS-CoV-2.
За даними досліджень, активність спостерігалася також щодо варіантів SARS-CoV-2 Alpha, Beta, Gamma та Delta.

NHC зберігав активність проти вірусів із замінами полімерази, пов’язаними зі зниженою чутливістю до ремдесивіру, що вказує на відсутність перехресної резистентності.

Показання до застосування

Молнупіравір застосовується для лікування коронавірусної хвороби COVID-19 легкого та середнього ступеня тяжкості у дорослих пацієнтів із позитивним результатом тестування на SARS-CoV-2, які мають високий ризик прогресування захворювання до тяжкої форми, включаючи госпіталізацію або летальний наслідок.

Обмеження застосування

• Не застосовується у пацієнтів віком до 18 років.
• Не призначений для профілактики COVID-19 до або після контакту з хворими.
• Не рекомендований для застосування довше 5 днів поспіль.
• Не призначений для початку лікування у пацієнтів, які вже потребують госпіталізації через COVID-19.

Спосіб застосування та дозування

Рекомендована доза для дорослих пацієнтів становить 800 мг, тобто 4 капсули по 200 мг, перорально кожні 12 годин протягом 5 днів.
Препарат можна приймати з їжею або без їжі.

Лікування слід розпочати якомога швидше після встановлення діагнозу COVID-19 та протягом 5 днів після появи симптомів.
Важливо завершити повний 5-денний курс лікування.

Фармакокінетика

Молнупіравір є проліками, які після всмоктування перетворюються на NHC — основний циркулюючий метаболіт.
NHC надходить у клітини та перетворюється на активну форму NHC-TP. Виведення відбувається переважно шляхом метаболізму до уридину та/або цитидину.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Коригування дози залежно від віку не рекомендується. У клінічних дослідженнях не спостерігали суттєвих відмінностей у безпеці та переносимості між пацієнтами віком від 65 років та молодшими пацієнтами.

Порушення функції нирок

Коригування дози у пацієнтів із порушенням функції нирок зазвичай не рекомендується. Нирковий кліренс не є основним шляхом виведення NHC.

Порушення функції печінки

Коригування дози у пацієнтів із порушенням функції печінки зазвичай не рекомендується, оскільки печінкова елімінація не вважається основним шляхом виведення NHC.

Діти

Молнупіравір не застосовується у пацієнтів віком до 18 років, оскільки безпека та ефективність для дітей не встановлені.

Протипоказання

За наявними даними щодо застосування молнупіравіру протипоказання не були встановлені.
Однак препарат повинен застосовуватися лише після консультації з лікарем з урахуванням стану пацієнта, супутніх захворювань та можливих ризиків.

Побічні реакції

У клінічних дослідженнях найчастіше повідомляли про такі побічні реакції:

• діарея;
• нудота;
• запаморочення.

Зазвичай ці реакції були легкого або помірного ступеня тяжкості. Можливі також інші небажані реакції, тому при погіршенні самопочуття необхідно звернутися до лікаря.

Застосування під час вагітності та лактації

Молнупіравір не рекомендується застосовувати під час вагітності, оскільки за результатами досліджень на тваринах препарат може становити ризик для плода.
Перед початком лікування особам репродуктивного віку слід оцінити можливість вагітності за клінічними показаннями.

Під час лікування та протягом 4 днів після прийому останньої дози жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективний метод контрацепції.
Чоловікам із партнерками репродуктивного віку рекомендується застосовувати надійну контрацепцію під час лікування та щонайменше протягом 3 місяців після останньої дози.

Грудне вигодовування не рекомендується під час лікування молнупіравіром та протягом 4 днів після прийому останньої дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

За даними досліджень in vitro, молнупіравір та його метаболіт NHC не є значущими субстратами або інгібіторами основних ферментів CYP та транспортерів.
Клінічно значущі лікарські взаємодії не були встановлені, однак одночасне застосування з іншими препаратами має узгоджуватися з лікарем.

Передозування

Досвіду передозування молнупіравіру у людини недостатньо.
У разі передозування рекомендовані загальні підтримуючі заходи та моніторинг клінічного стану пацієнта.

Умови зберігання

Зберігати капсули молнупіравіру при температурі 20–25 °C, у сухому місці, недоступному для дітей.